EJNMMI：诺宇新一代PSMA靶向诊疗一体化核药初步研究结果发布

近期，欧洲核医学和分子成像杂志(European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging)刊登了一篇重要文章，初步评估了新一代诊疗一体化核药⁶⁸Ga /¹⁷⁷Lu-NYM032在前列腺癌（PCa）中的诊断和治疗潜力。 

PSMA是前列腺癌的重要生物标志物和治疗靶点。该两款PSMA靶向新型小分子核药由诺宇医药自主研发，同一前体结构的设计使其具备了真正的诊疗一体化属性。⁶⁸Ga /¹⁷⁷Lu-NYM032已完成数百例科研临床试验研究，继重磅炸弹Pluvicto之后以不可比拟的优势迅速崭露头角，未来有望填补全球同类型药物上市稀缺的空白。

该研究首先在PSMA阳性异种移植瘤模型(LNCaP模型）中评价了PET示踪剂⁶⁸Ga-NYM032的诊断疗效，然后在10例PCa患者中使用⁶⁸Ga-PSMA617进行比较评价。最后，在LNCaP模型中评价了¹⁷⁷Lu-NYM032的治疗潜力。初步研究结果显示：

更高的亲和力：NYM032基于诺宇早期自研分子NYM016的结构优化设计。通过持续研究与论证，诺宇进一步提高了NYM032与PSMA的亲和力。

更高肿瘤摄取率和更好的靶本比：照结果显示，相对⁶⁸Ga-PSMA617，⁶⁸Ga-NYM032在LNCaP肿瘤中表现出PSMA特异性和高放射性摄取，在骨转移灶和淋巴结转移灶中的摄取显著更高（骨转移中位数5.10 vs. 3.88，P<0.001，n=48；淋巴结转移中位数7.81 vs. 5.46，n=2）；68Ga-NYM032的靶本比（TBR）在原发病灶和骨转移病灶中均略高。

生物分布研究：¹⁷⁷Lu-NYM032在LNCaP模型肿瘤组织中表现出更高的摄取和更长的滞留时间，在低剂量治疗组（18.5 MBq/mouse）就能够显著抑制肿瘤进展。此外¹⁷⁷Lu-NYM032在肿瘤中的滞留时间更长，但在血液循环、正常组织器官代谢快，初步临床药效研究提示其可以相对较低的放射性剂量（15-30 mCi）达到初步治疗效果。

良好的耐受性：在临床前和临床研究中未观察到不良事件。

初步临床前结果与临床研究表明：⁶⁸Ga /¹⁷⁷Lu-NYM032作为一种新型的诊疗一体化放射性药物，具有较好的安全性和有效性，有望成为前列腺癌治疗的新选择。

在获得中美两地的临床批件之后，⁶⁸Ga /¹⁷⁷Lu-NYM032于不到半年的时间接连完成了临床试验的关键进展，充分展现诺宇速度。其中，⁶⁸Ga-NYM032已完成I/II期临床试验全部受试者的入组及给药，III期准备工作正在紧锣密鼓的筹备中。

随着临床研究的持续深入， 相信⁶⁸Ga/¹⁷⁷Lu-NYM032将带来更加振奋的临床结果。诺宇医药也将全力推进该药的临床开发和商业化进程，致力于推动这一创新药物及早上市，为中国原研创新药物的发展贡献力量，为全球患者迫切的诊疗需求提供新的选择。

⁶⁸Ga /¹⁷⁷Lu-NYM032均采用由榫卯医疗自主研发的多功能合成模块Mortenon M1自动化标记合成，标记时间分别在20min和40min以内，放射化学纯度均>95%。