靶向肿瘤精准化诊疗核素分子探针的关键技术研发及转化应用

公示内容

项目名称：靶向肿瘤精准化诊疗核素分子探针的关键技术研发及转化应用

项目完成人（含排序）：郁春景 颜成龙 茆勇 林建国 冯国开 付海田 虞善友 邱玲 叶嘉聪 吕高超 杨思

完成单位（含排序）：江南大学附属医院、无锡诺宇医药科技有限公司、江苏省原子医学研究所、中山大学附属肿瘤医院

项目成果简介

精准核医疗是支撑国家精准医学实施、重大肿瘤防控及核技术民用产业化的重要赛道。本项目围绕核医疗产业链自主可控的战略需求，聚焦肿瘤靶向创新放射性药物与国产智能核医疗装备研发，已形成肿瘤精准核药诊疗全链条自主技术突破，显著提升国内核医疗产业自主保障水平与产业化落地效能。主要创新成果如下：

（1）高灵敏、高特异性肿瘤靶向核药体系：针对传统核医学探针¹⁸F-FDG特异性不足、微小转移灶易漏诊及炎性病灶易误判等临床痛点，本项目突破常规显像局限，围绕肿瘤细胞及微环境异常表达靶点，研发了十余种全新结构的高灵敏、高特异性靶向核素探针，并构建“PET显像诊断探针＋靶向治疗核药”配套产品体系，实现对肿瘤进展的精准分层与高效施治，为实体瘤放射配体治疗提供自主国产化整体方案。

（2）诊疗一体化核药产品矩阵与关键品种突破：针对前列腺癌特异性异常表达的PSMA靶点开发的携带荧光基团的NYM016可在临床病灶切除术中协助病灶部位的定位和清除。在此基础上进一步优化得到了NYM032，相应的Best in class诊断产品68Ga-NYM032已获得中美IND批件，已完成临床I/II期注册临床。配套的治疗产品177Lu-NYM032亦已获得中美IND批件，也已完成临床I/II期注册临床。该治疗药物177Lu-NYM032具有靶向性更高，肿瘤滞留时间更长等优势，低剂量用药即可达到预期治疗效果。该诊疗一体化药物实现了同一前体分子“精准发现病灶”与“精准打击病灶”的双重功能。其余诊疗一体化管线覆盖CAIX、FAPI、EDB-FN、PD-L1、NRP-1等肿瘤靶点。

（3）全自动放射性标记模块及配套体系：自主研发国内首款同时符合NMPA与FDA要求的全自动合成模块Mortenon M1，实现从核素原料制备到成品药生产的无缝衔接，大幅降低对专业场地及人员依赖，利于创新核药多阶段应用落地。同时配套开发的GMP控制软件易学易用，满足诊疗一体化核药合成控制需求，破解了国产设备在法规合规性、数据可信性及国际注册申报方面的核心瓶颈；另外配套开发的卡套成本低、通用性好，避免污染控制装置，延长设备寿命，显著降低标记成本。

综上，本项目已形成“探针研发—自动化合成—高通量药效评价—临床转化”完整自主技术链，构建“创新核药＋自研设备”全产业链创新体系，填补国内探针高通量筛选与放射性药物智能安全生产短板，为研发及临床转化提供成套国产化方案。项目获授权发明专利近20项，在国内外顶级核医学期刊发表论文30余篇；依托自研探针技术转化多款实体瘤靶向放射性新药，累计获得中美两地10项IND临床批件。其中CAIX肾癌探针、PSMA前列腺癌诊疗核药两大核心品种实现中美双IND获批，完成国产First-in-class核药海外临床零突破。自研合成装备为候选核药规模化制备提供硬件支撑，项目已取得显著的经济和社会效益。

主要知识产权目录